hirudin

Lintah (hirudin) adalah Leech kelenjar ludah komponen aktif diekstraksi dalam kegiatan yang paling signifikan dan penelitian di komposisi, itu adalah dengan 65-66 komposisi asam amino dari protein molekul kecil (peptida). Lintah penghambatan trombin yang kuat, adalah jauh terkuat menemukan inhibitor trombin spesifik alam. Hewan percobaan dan studi klinis menunjukkan bahwa makan efisien dapat antikoagulan lintah, trombosis, dan mencegah pembekuan darah katalisis enzim dari bekuan darah dan aktivasi reaksi trombosit darah lebih lanjut fenomena stasis. Selain itu, juga dapat menghambat trombin induksi proliferasi sel dan serat pembekuan darah sel endotel. Dibandingkan dengan heparin, tidak hanya, tidak akan menyebabkan pendarahan lebih sedikit, juga tidak tergantung pada kofaktor endogen, Tapi dengan heparin menyebabkan risiko perdarahan, disebarluaskan koagulasi intravaskular proses administrasi, akan mengurangi III cenderung membatasi heparin itu, menggunakan lintah akan memiliki efek yang lebih baik.

Lintah Alam (hirudin) yang menghisap zat ada dalam kelenjar ludah lintah bioaktif dari Eropa, karena nilai-nilai medis awal (Hirudo medicinalis l.) Kelenjar sekresi saliva dan ekstrak. Daging merupakan host alami yang mengandung 65 asam amino peptida molekuler, untuk 7000Dalton liquid.thus dibandingkan puluhan ribu untuk berat biasanya protein lain zat bioaktif seperti jauh lebih rendah, dengan kemampuan penetrasi khusus. Pada akhir lintah alami pada tiga kunci N sulfur (Cys6 – Cys14, Cys16 – Cys28, Cys32 – Cys39), N rantai akhir peptida ke dalam ring padat di sekitar superposisi struktur peptida, fungsi stabil sejak struktur protein. Akhir N, dapat mengidentifikasi dengan substrat aktif, asam amino trombin dasar, dan pengayaan situs. C asam amino pada terminal, 63 dari tirosin yang tersulfatasi, terakhir sembilan asam amino memiliki asam asam amino 6.

Biji-bijian alami struktur molekul dirancang pada tahun 1950 ditentukan, alami lintah mengandung unsur heteroatomic O (N) dan oksigen (N), menurut teori kimia farmasi, kedokteran dan mengandung daya tembus dari atom dan bagaimana berkaitan erat dengan obat atom adalah penetrasi yang kuat. Lintah makan dengan O heteroatomic beberapa (N) dan oksigen (N) darah-otak penghalang, penetrasi begitu kuat. Ini adalah jauh terkuat di dunia, efek alami inhibitor trombin, dan trombin dikombinasikan untuk membentuk sangat stabil kompleks kovalen, disosiasi konstan selama 10-12.

Biji-bijian alami bukan protein seragam, puluhan lintah dari keberadaan, dengan sebagian besar aktivitas isomer anticlotting enzim dan hanya HV1, HV2 dan HV3 tiga: karena bagian yang berbeda dari ekstraksi perbedaan antara mereka dari mulut, aktivitas HV2 aktivitas ekstrak dari HV1 kali aktivitas menuju mulut (hanya 22 persen), HV3 diekstrak dari bagian lain dari tubuh, aktivitas terendah. Ini isomer mengandung arginin, triptofan dan metionin, mereka memiliki homologi yang tinggi dan tingkat yang sama dasar struktur, dengan aktivitas antikoagulan yang sama. Resonansi magnet inti (NMR) studi menunjukkan bahwa varian ini tidak struktur heliks alfa, terletak di N 5 untuk kelompok amino hidrofobik, c-terminal situs hidrofilik secara gratis di permukaan, molekul-molekul. Studi menunjukkan bahwa elemen lintah struktur peptida sekunder dan tersier pada aktivitas antikoagulan, peran menentukan dalam ikatan disulfida N adalah 3 molekul keputusan sekunder dan tersier struktur dan stabilitas kunci, jika 2 kunci oksidasi belerang protein degradasi, atau lintah alami daging akan kehilangan aktivitas antikoagulan. Namun jika akhir C esterifikasi karboksil, atau hilang oleh daging c-terminal amino, asam lintah alam akan kehilangan kemampuan trombin gabungan mereka.

Alam lintah elemen dengan pusat katalitik dari fibrinogen kombinasi trombin dan pusat ireversibel, penonaktifan trombin, hirudin alami substansi dikenal di dunia dari trombin alami terkuat langsung inhibitor, resistensi yang kuat untuk baut, trombolisis untuk trombosis berbagai eksperimen, memiliki model peran penghambatan. Apakah pengendalian penyakit manusia kepala jantung pembuluh darah, obat alami untuk berbagai efek seperti trombosis vena, gumpalan penyakit koagulasi intravaskuler difus, koagulasi darah otak, trombosis, trombosis koroner flebitis adalah pencegahan dan pengobatan efek, terutama trombosis vena dan disebarluaskan koagulasi intravaskular pengobatan, Setelah operasi juga dapat digunakan untuk mencegah trombosis arteri, mencegah trombosis setelah pembubaran atau angioplasti setelah embolisasi, Untuk meningkatkan sirkulasi darah dan dalam hemodialisis vitro, seringkali dalam embolisasi mikro anastomosis arteri untuk disebabkan oleh kegagalan, mempercepat penyembuhan luka, lintah . Selain itu juga memiliki penurun lipid, jatuh tekanan darah, pembuluh darah ekspansi perifer, memperlancar sirkulasi darah. Tambahkan lintah obat-obatan alam elemen bisa langsung ke molekul lintah alami dengan molekul lain (misalnya glukan atau polietilen glikol dll), aktivitas silang kovalen, sehingga untuk memperpanjang obat) dalam tubuh, sehingga meningkatkan paruh khasiat obat.

Biji-bijian alami N lintah inti mampu melawan tripsin, pepsin dan hidrolisis rusa protease, fitur ini memungkinkan gandum alami dari lintah, maka ada kemungkinan untuk obat oral membawa kenyamanan besar. Dan beberapa hidrolisis unsur lintah alami masih fragmen efek penghambatan trombin, yang masih dalam lintah TCM mengekstrak alasan yang sah. Lintah Oral makan 30 menit dapat mencapai konsentrasi darah yang stabil, obat paruh sekitar 1 jam. Uji toksisitas akut Hasil penelitian menunjukkan bahwa LD50> 250mg/Kg, jauh lebih besar daripada dosis yang digunakan pengobatan LMG / Kg.

Namun dalam trombolisis sebenarnya klinis, aplikasi ketika semua menggunakan lintah alami daging dapat meningkatkan risiko pendarahan, insiden ini dilaporkan, tip ini alami lintah pengobatan dosis mungkin berpikir untuk mempersempit daripada sebelumnya. Dalam pengobatan ajuvan penyakit, seperti trombolisis infark miokard akut pengobatan kemanjuran adjunctive, dan keamanan lintah sebagai kontroversial, umumnya dianggap sebagai efek samping mungkin dan dosis dan penggunaan. Penelitian selanjutnya diverifikasi berkurang lintah butir pengobatan dosis dengan infark miokard akut, dapat meningkatkan efektivitas dan keamanan, tapi bagaimana untuk menentukan dosis yang ideal saat ini belum ditentukan.